CN104292209A — 一种制备2-(4-氟苯基)噻吩(化合物v)的新方法
Assigned to ZHEJIANG PEGENT CHEMICAL CO Ltd · Expires 2015-01-21 · 11y expired
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本发明公开了一种制备2-（4-氟苯基）噻吩（化合物V）的新方法，具体包括如下步骤：1.向反应瓶中加入对氟苯胺、醇、噻吩及铜粉，搅拌均匀，冷却到0-5℃，再加入一定量酸；然后搅拌冷却到0-5℃，加入一定量亚硝酸钠，加入过程控制温度0-5℃；加完后保温2小时，即得对氟苯胺重氮盐；2.将所得重氮盐，剧烈搅拌，冷却到0-5℃，然后向其中滴加碱液，滴加过程严格控制反应温度在0-5℃之间，将反应液在0-5℃下保温5小时；然后蒸馏回收溶剂，氯仿萃取，有机层蒸干溶剂，残留物用甲醇重结晶后获得得目标产物2-（4-氟苯基）噻吩。本发明的反应为重氮化、偶联，反应条件更温和，操…
USPTO Abstract
本发明公开了一种制备2-（4-氟苯基）噻吩（化合物V）的新方法，具体包括如下步骤：1.向反应瓶中加入对氟苯胺、醇、噻吩及铜粉，搅拌均匀，冷却到0-5℃，再加入一定量酸；然后搅拌冷却到0-5℃，加入一定量亚硝酸钠，加入过程控制温度0-5℃；加完后保温2小时，即得对氟苯胺重氮盐；2.将所得重氮盐，剧烈搅拌，冷却到0-5℃，然后向其中滴加碱液，滴加过程严格控制反应温度在0-5℃之间，将反应液在0-5℃下保温5小时；然后蒸馏回收溶剂，氯仿萃取，有机层蒸干溶剂，残留物用甲醇重结晶后获得得目标产物2-（4-氟苯基）噻吩。本发明的反应为重氮化、偶联，反应条件更温和，操作要求低，易于工业化实施。
Drugs covered by this patent
- Invokana (CANAGLIFLOZIN) · Johnson & Johnson
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