CN104231051B — 一种利那洛肽的制备方法
Assigned to Hybio Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2020-06-26 · 6y expired
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本发明属于药物合成技术领域，公开了一种利那洛肽的制备方法，其在合成线性肽时，载体树脂采用Wang Resin，相对氯树脂性质较稳定、肽不易脱落。同时在合成线性肽时，肽序中六个半胱氨酸中的五个采用价格相对低廉的Fmoc‑Cys(Trt)‑OH作为反应原料，大大降低了合成成本，有利于工业化生产。此外，形成三个二硫键时，采用一步氧化法，直接将粗肽氧化，形成配对正确的三个二硫键，操作简便实用，收率高，成本低，有利于工业化生产。运用本发明的方法制备的利那洛肽，线性粗肽重量收率达到103.9%，纯度可达82.9%，精肽纯度稳定在99.12～99.30%之间，总收率达…
USPTO Abstract
本发明属于药物合成技术领域，公开了一种利那洛肽的制备方法，其在合成线性肽时，载体树脂采用Wang Resin，相对氯树脂性质较稳定、肽不易脱落。同时在合成线性肽时，肽序中六个半胱氨酸中的五个采用价格相对低廉的Fmoc‑Cys(Trt)‑OH作为反应原料，大大降低了合成成本，有利于工业化生产。此外，形成三个二硫键时，采用一步氧化法，直接将粗肽氧化，形成配对正确的三个二硫键，操作简便实用，收率高，成本低，有利于工业化生产。运用本发明的方法制备的利那洛肽，线性粗肽重量收率达到103.9%，纯度可达82.9%，精肽纯度稳定在99.12～99.30%之间，总收率达到32.15%。
Drugs covered by this patent
- Linzess (LINACLOTIDE) · AbbVie
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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