CN104177292A — 一种工业化生产甲苯磺酸索拉非尼多晶型ⅰ的方法
Assigned to Yiteng Pharmaceutical (taizhou) Co Ltd · Expires 2014-12-03 · 11y expired
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本发明公开了一种适合工业化生产的甲苯磺酸索拉非尼多晶型物Ⅰ的方法。以N-甲基-4-氯-吡啶甲酰胺、对氨基苯酚为原料，加入适当的碱，在有机溶剂中经过亲核取代反应得到中间体4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺，4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯缩合得到索拉非尼的游离碱，最后与对甲苯磺酸在丙酮乙腈混合溶剂中回流成盐，降温析晶得到多晶型物Ⅰ的甲苯磺酸索拉非尼，与现在的专利技术相比，本发明方案操作简单安全，反应条件温和，不需要晶型转化的步骤，得到的产品晶型单一、稳定，纯度高，适宜于大规模的工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种适合工业化生产的甲苯磺酸索拉非尼多晶型物Ⅰ的方法。以N-甲基-4-氯-吡啶甲酰胺、对氨基苯酚为原料，加入适当的碱，在有机溶剂中经过亲核取代反应得到中间体4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺，4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯缩合得到索拉非尼的游离碱，最后与对甲苯磺酸在丙酮乙腈混合溶剂中回流成盐，降温析晶得到多晶型物Ⅰ的甲苯磺酸索拉非尼，与现在的专利技术相比，本发明方案操作简单安全，反应条件温和，不需要晶型转化的步骤，得到的产品晶型单一、稳定，纯度高，适宜于大规模的工业化生产。
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