CN104109157B — 卡格列净的制备方法
Assigned to Shandong Phoenix Pharmaceutical Co ltd · Expires 2016-05-25 · 10y expired
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本发明涉及卡格列净制备技术领域，特别涉及一种卡格列净的制备方法<b>：</b>以四特戊酰基-alpha-D-溴代吡喃葡萄糖为原料与联硼酸频那醇酯发生亲电取代反应生成化合物Ⅳ；以2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩为原料在催化剂作用下与化合物Ⅳ反应生成化合物Ⅵ；化合物Ⅵ经碱性条件下水解，脱保护基得到卡格列净。本发明的制备卡格列净的方法，合成路线大为缩短，仅有三步，简化了操作工艺，反应条件较为温和，后处理简便易行，更适合工业化生产要求，不仅节省生产时间和劳动成本，而且降低了生产成本，大幅度提高了反应的收率，本路…
USPTO Abstract
本发明涉及卡格列净制备技术领域，特别涉及一种卡格列净的制备方法<b>：</b>以四特戊酰基-alpha-D-溴代吡喃葡萄糖为原料与联硼酸频那醇酯发生亲电取代反应生成化合物Ⅳ；以2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩为原料在催化剂作用下与化合物Ⅳ反应生成化合物Ⅵ；化合物Ⅵ经碱性条件下水解，脱保护基得到卡格列净。本发明的制备卡格列净的方法，合成路线大为缩短，仅有三步，简化了操作工艺，反应条件较为温和，后处理简便易行，更适合工业化生产要求，不仅节省生产时间和劳动成本，而且降低了生产成本，大幅度提高了反应的收率，本路线总收率达到60%以上。
Drugs covered by this patent
- Invokana (CANAGLIFLOZIN) · Johnson & Johnson
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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