CN104086379B — 达格列净中间体的合成方法
Assigned to ANHUI LIANCHUANG BIOLOGICAL MEDICINE Co Ltd · Expires 2015-08-12 · 11y expired
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本发明涉及一种达格列净中间体的合成方法，包括以下步骤：步骤一，以二氯甲烷为溶剂，将化合物（1）和草酰氯在搅拌条件下进行反应，减压蒸去二氯甲烷，获得化合物（2）的浓缩液；步骤二，以二氯甲烷为溶剂，将所述化合物（2）和化合物（3）在三氯化铝作为催化剂条件下进行反应，反应的温度为-20～-10℃，反应的时间为2～4小时，获得化合物（4）；步骤三，以THF为溶剂，将所述化合物（4）与硼氢化钠和无水三氯化铝进行还原反应，获得化合物（5），即5-溴-2-氯-4 ′ -乙氧基二苯甲烷。本发明不但可以降低杂质含量，提高纯度，而且也提高了收率，适用于大规模合成达格列净中间…
USPTO Abstract
本发明涉及一种达格列净中间体的合成方法，包括以下步骤：步骤一，以二氯甲烷为溶剂，将化合物（1）和草酰氯在搅拌条件下进行反应，减压蒸去二氯甲烷，获得化合物（2）的浓缩液；步骤二，以二氯甲烷为溶剂，将所述化合物（2）和化合物（3）在三氯化铝作为催化剂条件下进行反应，反应的温度为-20～-10℃，反应的时间为2～4小时，获得化合物（4）；步骤三，以THF为溶剂，将所述化合物（4）与硼氢化钠和无水三氯化铝进行还原反应，获得化合物（5），即5-溴-2-氯-4 ′ -乙氧基二苯甲烷。本发明不但可以降低杂质含量，提高纯度，而且也提高了收率，适用于大规模合成达格列净中间体。
Drugs covered by this patent
- Brenzavvy (BEXAGLIFLOZIN) · Theracosbio
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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