CN103980263B — 卡格列净的合成工艺
Assigned to Haimen Ruiyi Pharmaceutical Technology Co Ltd · Expires 2016-08-03 · 10y expired
What this patent protects
本发明公开了卡格列净的合成工艺，以2‑甲基苯甲酸为起始原料，使用自制催化剂、碘酸和碘反应生成中间体一，或以2‑甲基苯甲酸为起始原料，在金属试剂和催化剂的作用下，加入液溴，合成中间体二；任选中间体一或中间体二先与二氯亚砜进行酰化反应，进行傅克反应生成中间体三；以ALPHA‑D‑葡萄糖为原料，经与特戊酰氯反应保护所有羟基后，再与溴化锌、三甲基溴硅烷反应生成中间体四；中间体三与中间体四，连接生成中间体五；最后酸性条件下将特戊酰基脱去，生成目标化合物。本发明的卡格列净的合成新工艺收率高，条件温和，安全可靠，适合工业化生产，原料便宜易得，有利于控制生产成本。
USPTO Abstract
本发明公开了卡格列净的合成工艺，以2‑甲基苯甲酸为起始原料，使用自制催化剂、碘酸和碘反应生成中间体一，或以2‑甲基苯甲酸为起始原料，在金属试剂和催化剂的作用下，加入液溴，合成中间体二；任选中间体一或中间体二先与二氯亚砜进行酰化反应，进行傅克反应生成中间体三；以ALPHA‑D‑葡萄糖为原料，经与特戊酰氯反应保护所有羟基后，再与溴化锌、三甲基溴硅烷反应生成中间体四；中间体三与中间体四，连接生成中间体五；最后酸性条件下将特戊酰基脱去，生成目标化合物。本发明的卡格列净的合成新工艺收率高，条件温和，安全可靠，适合工业化生产，原料便宜易得，有利于控制生产成本。
Drugs covered by this patent
- Invokana (CANAGLIFLOZIN) · Johnson & Johnson
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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