CN103980188B — 一种吡仑帕奈的合成方法及其中间体和中间体的合成方法
Assigned to Zhejiang Yongning Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2016-01-27 · 10y expired
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本发明涉及药物化学合成领域，具体涉及一种吡仑帕奈的合成方法及其中间体和中间体的合成方法。本发明提供了一种吡仑帕奈的合成方法，包括如下步骤：式Ⅴ化合物与式Ⅵ化合物进行关环反应得到式Ⅶ化合物： 其中，R 1 是烷基氨基、氨基或烷氧基。本发明的又一目的在于提供一种吡仑帕奈的中间体的合成方法本发明在合成过程中，依次引入苯基、氰基苯基和2-吡啶基，与现有技术相比，改变了引入取代基的顺序，这样避免了先引入2-吡啶基后引入氰基苯基导致的反应收率低，副产物多，又无法除去的问题。由于路线的改变，最后一步反应不使用含Pd的催化剂，从而减少了Pd的残留，增加了药品安全性，并大…
USPTO Abstract
本发明涉及药物化学合成领域，具体涉及一种吡仑帕奈的合成方法及其中间体和中间体的合成方法。本发明提供了一种吡仑帕奈的合成方法，包括如下步骤：式Ⅴ化合物与式Ⅵ化合物进行关环反应得到式Ⅶ化合物： 其中，R 1 是烷基氨基、氨基或烷氧基。本发明的又一目的在于提供一种吡仑帕奈的中间体的合成方法本发明在合成过程中，依次引入苯基、氰基苯基和2-吡啶基，与现有技术相比，改变了引入取代基的顺序，这样避免了先引入2-吡啶基后引入氰基苯基导致的反应收率低，副产物多，又无法除去的问题。由于路线的改变，最后一步反应不使用含Pd的催化剂，从而减少了Pd的残留，增加了药品安全性，并大幅提高反应收率及产品纯度，适合工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Fycompa (PERAMPANEL) · Catalyst Pharms
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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