CN103922934B — 活泼亚甲基化合物的烷基化方法
Assigned to Lewei Pharmaceutical (Tianjin) Co., Ltd. · Expires 2016-03-30 · 10y expired
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本发明公开了一种活泼亚甲基化合物的烷基化方法。该方法包括以下步骤：步骤A：将活泼亚甲基化合物加至无机强碱-第一极性有机溶剂混合体系中，形成待反应混合物；步骤B：向待反应混合物中加入烷基化试剂，反应后过滤得到滤液，去除滤液中的溶剂得到烷基化活泼亚甲基化合物。上述的方法中，以无机强碱作为活泼亚甲基化合物的去质子试剂，既能保证其对活泼亚甲基化合物中α-氢的脱除作用，又能使活泼亚甲基化合物的烷基化反应在较温和的条件下进行，提高反应的安全性。同时，无机碱的价格较低，使烷基化反应的生产成本降低。
USPTO Abstract
本发明公开了一种活泼亚甲基化合物的烷基化方法。该方法包括以下步骤：步骤A：将活泼亚甲基化合物加至无机强碱-第一极性有机溶剂混合体系中，形成待反应混合物；步骤B：向待反应混合物中加入烷基化试剂，反应后过滤得到滤液，去除滤液中的溶剂得到烷基化活泼亚甲基化合物。上述的方法中，以无机强碱作为活泼亚甲基化合物的去质子试剂，既能保证其对活泼亚甲基化合物中α-氢的脱除作用，又能使活泼亚甲基化合物的烷基化反应在较温和的条件下进行，提高反应的安全性。同时，无机碱的价格较低，使烷基化反应的生产成本降低。
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