CN103880747B — 无定形托伐普坦的制备方法
Assigned to Chengdu Baiyu Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2015-08-26 · 11y expired
What this patent protects
本发明公开了一种无定形托伐普坦的制备方法，将托伐普坦晶型化合物溶解在溶剂Ⅰ中并冷却至25～40℃，托伐普坦晶型化合物与溶剂Ⅰ的重量/体积比为1g:5～50mL，然后将所得托伐普坦溶液添加到快速搅拌的溶剂Ⅱ中，添加过程中有固体析出，所述溶剂Ⅱ的用量为所述溶剂Ⅰ的0.5～5倍，保持快速搅拌的溶剂Ⅱ的温度为0～5℃，添加完成后继续搅拌5～15分钟，然后过滤、干燥得到无定形托伐普坦。本发明通过在溶解阶段和析出阶段分别使用不同的溶剂，控制溶剂温度变化和用量，使无定形托伐普坦产量更高，且本发明的制备方法简单，易于操作，无须使用流化床等大型设备，对该药物的推广能起到更…
USPTO Abstract
本发明公开了一种无定形托伐普坦的制备方法，将托伐普坦晶型化合物溶解在溶剂Ⅰ中并冷却至25～40℃，托伐普坦晶型化合物与溶剂Ⅰ的重量/体积比为1g:5～50mL，然后将所得托伐普坦溶液添加到快速搅拌的溶剂Ⅱ中，添加过程中有固体析出，所述溶剂Ⅱ的用量为所述溶剂Ⅰ的0.5～5倍，保持快速搅拌的溶剂Ⅱ的温度为0～5℃，添加完成后继续搅拌5～15分钟，然后过滤、干燥得到无定形托伐普坦。本发明通过在溶解阶段和析出阶段分别使用不同的溶剂，控制溶剂温度变化和用量，使无定形托伐普坦产量更高，且本发明的制备方法简单，易于操作，无须使用流化床等大型设备，对该药物的推广能起到更积极的作用。
Drugs covered by this patent
- Samsca (TOLVAPTAN) · Otsuka
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.