CN103864889B — 环氧酮化合物、其制备方法及卡非佐米的制备方法
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What this patent protects
本发明公开了如式(I)所示的环氧酮化合物。本发明还公开了如式(I)所示化合物的制备方法,将式(II)所示L‑亮氨酸酯或其盐与式(III)所示的N‑Boc‑L‑苯丙氨酸发生缩合反应,再脱羧基保护,得到式(V)所示化合物;式(V)所示化合物在缩合剂作用下与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐反应,生成式(VI)所示化合物;式(VI)所示化合物在格式试剂的作用下转化成式(VII)所示化合物;式(VII)所示化合物在氧化剂作用下氧化,经脱氨基保护后得到式(I)所示化合物或其盐。本发明还公开了卡非佐米的制备方法,如式(I)所示的环氧酮化合物或其盐与式(9)所示化合物一步反应生…
USPTO Abstract
本发明公开了如式(I)所示的环氧酮化合物。本发明还公开了如式(I)所示化合物的制备方法,将式(II)所示L‑亮氨酸酯或其盐与式(III)所示的N‑Boc‑L‑苯丙氨酸发生缩合反应,再脱羧基保护,得到式(V)所示化合物;式(V)所示化合物在缩合剂作用下与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐反应,生成式(VI)所示化合物;式(VI)所示化合物在格式试剂的作用下转化成式(VII)所示化合物;式(VII)所示化合物在氧化剂作用下氧化,经脱氨基保护后得到式(I)所示化合物或其盐。本发明还公开了卡非佐米的制备方法,如式(I)所示的环氧酮化合物或其盐与式(9)所示化合物一步反应生成卡非佐米。
Drugs covered by this patent
- Kyprolis (carfilzomib) · Amgen
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