CN103804446A — 一种3,5-二苯甲酰基-2-去氧-2-氟-2甲基-D-核糖-γ-内酯的制备方法
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本发明提供了一种3,5-二苯甲酰基-2-去氧-2-氟-2甲基-D-核糖-γ-内酯（索菲布韦）的制备方法，向L-丙氨酸异丙酯或其酸式盐与二氯磷酸苯酯的混合溶液中加入碱反应得到(S)-2-苯氧基-氯-磷酰基氨基丙酸异丙酯，再与4-三氟甲基苯酚在碱作用下0～10℃反应，得到外消旋(S)-2-[(4-三氟甲基-苯氧基）-苯氧基-磷酰基氨基]丙酸异丙酯后，常温下将其溶于醚类或烷烃类溶剂，降温至-50～-10℃，析出(S)-2-[(S)-(4-三氟甲基-苯氧基)-苯氧基-磷酰基氨基]丙酸异丙酯；在5～40℃温度下与(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷在空…
USPTO Abstract
本发明提供了一种3,5-二苯甲酰基-2-去氧-2-氟-2甲基-D-核糖-γ-内酯（索菲布韦）的制备方法，向L-丙氨酸异丙酯或其酸式盐与二氯磷酸苯酯的混合溶液中加入碱反应得到(S)-2-苯氧基-氯-磷酰基氨基丙酸异丙酯，再与4-三氟甲基苯酚在碱作用下0～10℃反应，得到外消旋(S)-2-[(4-三氟甲基-苯氧基）-苯氧基-磷酰基氨基]丙酸异丙酯后，常温下将其溶于醚类或烷烃类溶剂，降温至-50～-10℃，析出(S)-2-[(S)-(4-三氟甲基-苯氧基)-苯氧基-磷酰基氨基]丙酸异丙酯；在5～40℃温度下与(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷在空间位阻大的有机碱作用下反应，得到3,5-二苯甲酰基-2-去氧-2-氟-2甲基-D-核糖-γ-内酯。本发明方法步骤简单，反应温和，适合工业化生产。
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