CN103694142A — 4-N-Boc-氨基环己酮的制备方法
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本发明公开了4-N-Boc-氨基环己酮的制备方法。包括以下步骤：a．在反应釜中投入4-氨基环己醇盐酸盐、聚胍、Boc酸酐，三者的质量比分别为1：2：1.5，反应温度为室温，反应时间为12-24h；过滤，水洗、干燥、旋除溶剂得到白色固体4-N-Boc-氨基环己醇；b．将所述的4-N-Boc-氨基环己醇加入到次氯酸钠或亚氯酸钠溶液中，加入酸，搅拌反应1-2小时，分液、取有机层，水洗、干燥、旋除二氯甲烷得到白色固体4-N-Boc-氨基环己酮。本发明以可回收利用的碱替代三乙胺制备4-N-Boc-氨基环己醇，以及绿色无污染氧化制备4-N-Boc-氨基环己酮，整个生…
USPTO Abstract
本发明公开了4-N-Boc-氨基环己酮的制备方法。包括以下步骤：a．在反应釜中投入4-氨基环己醇盐酸盐、聚胍、Boc酸酐，三者的质量比分别为1：2：1.5，反应温度为室温，反应时间为12-24h；过滤，水洗、干燥、旋除溶剂得到白色固体4-N-Boc-氨基环己醇；b．将所述的4-N-Boc-氨基环己醇加入到次氯酸钠或亚氯酸钠溶液中，加入酸，搅拌反应1-2小时，分液、取有机层，水洗、干燥、旋除二氯甲烷得到白色固体4-N-Boc-氨基环己酮。本发明以可回收利用的碱替代三乙胺制备4-N-Boc-氨基环己醇，以及绿色无污染氧化制备4-N-Boc-氨基环己酮，整个生产工艺操作稳定、收率较高，经中试验证，大生产试产，能完全适合大生产要求。该方法反应工艺简单、成本低，适用于大工业生产。
Drugs covered by this patent
- Tibsovo (IVOSIDENIB) · Servier
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