CN103641894B — 一种治疗库欣病的多肽药物的制备方法
Assigned to Hybio Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2015-10-28 · 11y expired
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本发明属于药物化学技术领域，公开了一种治疗库欣病的多肽药物的制备方法，具体说是一种帕瑞肽的制备方法。所述制备方法以Fmoc-Lys-OAll为原料，采用纯固相合成的方法先偶联得到Fmoc-Pro(4-OH)-Phg-D-Trp(Boc)-Lys(CTC)-OAll，然后在不脱除Fmoc保护基的前提下先与Boc-NH-C 2 H 4 -NH-COOH偶联合成侧链氨基酸，再依次偶联Fmoc保护的氨基酸，最后脱除C端的保护基团-All后环化得到帕瑞肽树脂裂解纯化得到帕瑞肽。与现有技术相比，本发明所述制备方法原料易得，反应步骤少、帕瑞肽的收率高、适合于帕瑞肽的大…
USPTO Abstract
本发明属于药物化学技术领域，公开了一种治疗库欣病的多肽药物的制备方法，具体说是一种帕瑞肽的制备方法。所述制备方法以Fmoc-Lys-OAll为原料，采用纯固相合成的方法先偶联得到Fmoc-Pro(4-OH)-Phg-D-Trp(Boc)-Lys(CTC)-OAll，然后在不脱除Fmoc保护基的前提下先与Boc-NH-C 2 H 4 -NH-COOH偶联合成侧链氨基酸，再依次偶联Fmoc保护的氨基酸，最后脱除C端的保护基团-All后环化得到帕瑞肽树脂裂解纯化得到帕瑞肽。与现有技术相比，本发明所述制备方法原料易得，反应步骤少、帕瑞肽的收率高、适合于帕瑞肽的大规模生产，并且制得的帕瑞肽纯度高。
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