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CN103509075A — 一种制备二氟泼尼酯的方法

Assigned to China Pharmaceutical University · Expires 2014-01-15 · 12y expired

What this patent protects

本发明公开了二氟泼尼酯的一种新型制备方法。以市场上常见且价格低廉的氢化可的松-21-醋酸酯为原料，通过羟基消除成9，11位双键、17位丁酸酯化、6、9位氟代以及1，2位脱氢最终得到二氟泼尼酯，共九步反应。其中17位丁酸酯化可以一步定量得到关键中间体化合物IV，从而大大简化了原有工艺；两步氟代反应采用的试剂环保低毒，反应条件温和，适合工业化生产。该方法与文献报道方法相比，路线更短，操作更简便，收率和成本等方面都具有明显的优势。

USPTO Abstract

本发明公开了二氟泼尼酯的一种新型制备方法。以市场上常见且价格低廉的氢化可的松-21-醋酸酯为原料，通过羟基消除成9，11位双键、17位丁酸酯化、6、9位氟代以及1，2位脱氢最终得到二氟泼尼酯，共九步反应。其中17位丁酸酯化可以一步定量得到关键中间体化合物IV，从而大大简化了原有工艺；两步氟代反应采用的试剂环保低毒，反应条件温和，适合工业化生产。该方法与文献报道方法相比，路线更短，操作更简便，收率和成本等方面都具有明显的优势。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN103509075A
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2014-01-15
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
China Pharmaceutical University
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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