CN103387510B — 一种β-氨基-alpha-羟基环丁基丁酰胺盐酸盐的合成方法
Assigned to SUZHOU UUGENE BIOPHARMA CO Ltd · Expires 2015-09-09 · 11y expired
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本发明涉及一种波普瑞韦中间体β-氨基-alpha-羟基环丁基丁酰胺盐酸盐的合成方法。该合成方法以式（Ⅰ）化合物Boc-甘氨酸叔丁酯为起始原料，与式（Ⅱ）化合物环丁基卤代甲烷反应生成式（Ⅲ）化合物，经还原生成式（Ⅳ）化合物，加入氰化物、无机酸生成式（Ⅴ）化合物，与酸反应生成式（Ⅵ）化合物，加入羟基保护剂、催化剂反应生成式（Ⅶ）化合物，再经氧化生成式（Ⅷ）化合物，最后加入酸反应生成β-氨基-alpha-羟基环丁基丁酰胺盐酸盐（Ⅸ）。本发明合成步骤少，时间短，所需辅助试剂较少，成本低，后处理简单易行，设备简单，纯度和收率较高。
USPTO Abstract
本发明涉及一种波普瑞韦中间体β-氨基-alpha-羟基环丁基丁酰胺盐酸盐的合成方法。该合成方法以式（Ⅰ）化合物Boc-甘氨酸叔丁酯为起始原料，与式（Ⅱ）化合物环丁基卤代甲烷反应生成式（Ⅲ）化合物，经还原生成式（Ⅳ）化合物，加入氰化物、无机酸生成式（Ⅴ）化合物，与酸反应生成式（Ⅵ）化合物，加入羟基保护剂、催化剂反应生成式（Ⅶ）化合物，再经氧化生成式（Ⅷ）化合物，最后加入酸反应生成β-氨基-alpha-羟基环丁基丁酰胺盐酸盐（Ⅸ）。本发明合成步骤少，时间短，所需辅助试剂较少，成本低，后处理简单易行，设备简单，纯度和收率较高。
Drugs covered by this patent
- Victrelis (BOCEPREVIR) · Merck & Co.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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