CN103342648A — 瑞替加滨中间体的制备方法和瑞替加滨的制备方法
Assigned to BEIJING COLLAB PHARMA Co Ltd · Expires 2013-10-09 · 13y expired
What this patent protects
本发明提供了一种瑞替加滨中间体的制备方法，包括以下步骤：对氟苯甲醛与2-硝基-1,4-苯二胺在醇溶剂中，在还原剂的作用下发生反应，得到2-氨基-5-[(4-氟苄基)氨基]-1-硝基苯，所述还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠。本发明还提供了一种瑞替加滨的制备方法。本发明无需使用有毒溶剂和昂贵的催化剂，经济环保、成本较低，而且无需复杂的后处理。同时，本发明以三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠作为还原剂，一锅法反应较为完全，大大提高了目标产物的产率。实验表明，本发明提供的制备方法的产率可达90%以上。
USPTO Abstract
本发明提供了一种瑞替加滨中间体的制备方法，包括以下步骤：对氟苯甲醛与2-硝基-1,4-苯二胺在醇溶剂中，在还原剂的作用下发生反应，得到2-氨基-5-[(4-氟苄基)氨基]-1-硝基苯，所述还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠。本发明还提供了一种瑞替加滨的制备方法。本发明无需使用有毒溶剂和昂贵的催化剂，经济环保、成本较低，而且无需复杂的后处理。同时，本发明以三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠作为还原剂，一锅法反应较为完全，大大提高了目标产物的产率。实验表明，本发明提供的制备方法的产率可达90%以上。
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