CN Patent

CN103304492B — 一种EGFR抑制剂Dacomitinib的合成方法

Assigned to Hunan Eurasia Pharmaceutical Co., Ltd. · Expires 2015-12-23 · 10y expired

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本发明公开了一种EGFR抑制剂Dacomitinib的合成方法,该方法为10步合成反应,首先2-氨基-4-氟苯甲酸和甲酰胺在高温下进行关环反应,然后相继进行硝化反应、氢化还原、酰胺化反应、上甲氧基反应和氯化反应,最后与3-氯-4-氟苯胺对接制备得到EGFR抑制剂Dacomitinib,涉及的主要起始物料皆为市场上容易购买的原料,收率高且分子经济效率高,是一种高效绿色环保工艺方法,适用于工业化大生产。

USPTO Abstract

本发明公开了一种EGFR抑制剂Dacomitinib的合成方法,该方法为10步合成反应,首先2-氨基-4-氟苯甲酸和甲酰胺在高温下进行关环反应,然后相继进行硝化反应、氢化还原、酰胺化反应、上甲氧基反应和氯化反应,最后与3-氯-4-氟苯胺对接制备得到EGFR抑制剂Dacomitinib,涉及的主要起始物料皆为市场上容易购买的原料,收率高且分子经济效率高,是一种高效绿色环保工艺方法,适用于工业化大生产。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN103304492B
Jurisdiction
CN
Classification
Expires
2015-12-23
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Hunan Eurasia Pharmaceutical Co., Ltd.
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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