CN103304492B — 一种EGFR抑制剂Dacomitinib的合成方法
Assigned to Hunan Eurasia Pharmaceutical Co., Ltd. · Expires 2015-12-23 · 10y expired
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本发明公开了一种EGFR抑制剂Dacomitinib的合成方法,该方法为10步合成反应,首先2-氨基-4-氟苯甲酸和甲酰胺在高温下进行关环反应,然后相继进行硝化反应、氢化还原、酰胺化反应、上甲氧基反应和氯化反应,最后与3-氯-4-氟苯胺对接制备得到EGFR抑制剂Dacomitinib,涉及的主要起始物料皆为市场上容易购买的原料,收率高且分子经济效率高,是一种高效绿色环保工艺方法,适用于工业化大生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种EGFR抑制剂Dacomitinib的合成方法,该方法为10步合成反应,首先2-氨基-4-氟苯甲酸和甲酰胺在高温下进行关环反应,然后相继进行硝化反应、氢化还原、酰胺化反应、上甲氧基反应和氯化反应,最后与3-氯-4-氟苯胺对接制备得到EGFR抑制剂Dacomitinib,涉及的主要起始物料皆为市场上容易购买的原料,收率高且分子经济效率高,是一种高效绿色环保工艺方法,适用于工业化大生产。
Drugs covered by this patent
- Vizimpro (Dacomitinib) · Pfizer Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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