CN103304439B — 一种4-氨基-2-氟-n-甲基苯甲酰胺的制备方法
Assigned to Taizhou Yunong Biotechnology Co ltd · Expires 2015-08-12 · 11y expired
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本发明属于制药工程领域，尤其是一种新型抗雄激素药物MDV3100关键中间体4-氨基-2-氟-N-甲基苯甲酰胺的制备方法。本发明克服现有技术中4-氨基-2-氟-N-甲基苯甲酰胺制备过程中环境污染的问题，提供一种以2-氟-4-硝基甲苯为原料，经高锰酸钾氧化，甲胺化和Pd/C加氢还原反应制备4-氨基-2-氟-N-甲基苯甲酰胺的方法，为清洁工艺生产技术，工艺操作简便，适合大量生产。本发明优点如下：Pd/C催化加氢获得4-氨基-2-氟-N-甲基苯甲酰胺的工艺收率高98%，产品纯度好98％以上；废水量少，催化剂和有机溶剂均可回收使用；以2-氟-4-硝基甲苯计三步总收…
USPTO Abstract
本发明属于制药工程领域，尤其是一种新型抗雄激素药物MDV3100关键中间体4-氨基-2-氟-N-甲基苯甲酰胺的制备方法。本发明克服现有技术中4-氨基-2-氟-N-甲基苯甲酰胺制备过程中环境污染的问题，提供一种以2-氟-4-硝基甲苯为原料，经高锰酸钾氧化，甲胺化和Pd/C加氢还原反应制备4-氨基-2-氟-N-甲基苯甲酰胺的方法，为清洁工艺生产技术，工艺操作简便，适合大量生产。本发明优点如下：Pd/C催化加氢获得4-氨基-2-氟-N-甲基苯甲酰胺的工艺收率高98%，产品纯度好98％以上；废水量少，催化剂和有机溶剂均可回收使用；以2-氟-4-硝基甲苯计三步总收率高达到68.2%。
Drugs covered by this patent
- Xtandi (enzalutamide) · Astellas Pharma
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