CN103242303B — 阿法替尼的制备方法
Assigned to Liang Chaoqi · Expires 2015-03-25 · 11y expired
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本发明揭示了一种阿法替尼(Afatinib，I)的制备方法，包括如下步骤：4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉(II)和(S)-3-羟基四氢呋喃发生醚化反应生成4-氯-6-氨基-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]喹唑啉(III)，该化合物(III)与4-(N,N-二甲基氨基)-2-烯-丁酰氯进行酰化反应生成4-氯-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]喹唑啉(IV)，化合物(IV)与4-氟-3-氯苯胺进行缩合反应制得阿法替尼(I)。该制备方法工艺简洁、经济和环保，适合工业化放大的…
USPTO Abstract
本发明揭示了一种阿法替尼(Afatinib，I)的制备方法，包括如下步骤：4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉(II)和(S)-3-羟基四氢呋喃发生醚化反应生成4-氯-6-氨基-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]喹唑啉(III)，该化合物(III)与4-(N,N-二甲基氨基)-2-烯-丁酰氯进行酰化反应生成4-氯-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]喹唑啉(IV)，化合物(IV)与4-氟-3-氯苯胺进行缩合反应制得阿法替尼(I)。该制备方法工艺简洁、经济和环保，适合工业化放大的要求。
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Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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