CN103232352B — (r)-4-(2-(2-羟基-2-苯乙胺基)乙基)苯胺基甲酸叔丁基酯
Assigned to GUANGDONG XIANQIANG PHARMACEUTICAL Co.,Ltd. · Expires 2015-12-23 · 10y expired
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本发明提供一种米拉贝隆的中间体(R)-4-(2-(2-羟基-2-苯乙胺基)乙基)苯胺基甲酸叔丁基酯以及其合成方法和应用，属于药物合成技术领域。(R)-4-(2-(2-羟基-2-苯乙胺基)乙基)苯胺基甲酸叔丁基酯的结构式为： 合成步骤为：用（Boc） 2 O取代对氨基苯乙醇上的氨基；将N-Boc-2-(4-氨基苯基)乙醇上的羟基氧化成醛基；使N-Boc-2-(4-氨基苯基)乙醛上的醛基与（R）-2-氨基-1-苯乙醇上的氨基脱水缩合，还原后该中间体。合成该中间体的成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。该中间体合成米拉贝隆的方法简便，合成的米拉贝隆收率和纯…
USPTO Abstract
本发明提供一种米拉贝隆的中间体(R)-4-(2-(2-羟基-2-苯乙胺基)乙基)苯胺基甲酸叔丁基酯以及其合成方法和应用，属于药物合成技术领域。(R)-4-(2-(2-羟基-2-苯乙胺基)乙基)苯胺基甲酸叔丁基酯的结构式为： 合成步骤为：用（Boc） 2 O取代对氨基苯乙醇上的氨基；将N-Boc-2-(4-氨基苯基)乙醇上的羟基氧化成醛基；使N-Boc-2-(4-氨基苯基)乙醛上的醛基与（R）-2-氨基-1-苯乙醇上的氨基脱水缩合，还原后该中间体。合成该中间体的成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。该中间体合成米拉贝隆的方法简便，合成的米拉贝隆收率和纯度较高。
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