CN103211779B — 包含弱碱性选择性5-羟色胺5-ht3阻断剂和有机酸的药物递送系统
Assigned to Adare Pharma Solutions Inc · Expires 2016-03-16 · 10y expired
What this patent protects
一种药物剂型例如胶囊剂、常规片剂或口服崩解片剂，其能够以持续释放的方式将pK a 为约5至14而溶解度在pH为6.8时不超过约200μg/mL的弱碱性含氮(N)选择性5-羟色胺5-HT 3 阻断剂递送到体内，这适于每日一次的给药方案，所述药物剂型包含至少一种有机酸，其使所述弱碱性选择性5-羟色胺5-HT 3 阻断剂增溶，之后所述阻断剂被释放到不利的肠环境中，所述阻断剂在不利的肠环境中几乎不溶。单位剂型可由多种多包衣的颗粒(即立即释放珠子、持续释放珠子和/或一种或多种定时脉冲释放珠子群)组成，其按以下方式来设计：弱碱性阻断剂和有机酸在加工和/或贮存过程中不…
USPTO Abstract
一种药物剂型例如胶囊剂、常规片剂或口服崩解片剂，其能够以持续释放的方式将pK a 为约5至14而溶解度在pH为6.8时不超过约200μg/mL的弱碱性含氮(N)选择性5-羟色胺5-HT 3 阻断剂递送到体内，这适于每日一次的给药方案，所述药物剂型包含至少一种有机酸，其使所述弱碱性选择性5-羟色胺5-HT 3 阻断剂增溶，之后所述阻断剂被释放到不利的肠环境中，所述阻断剂在不利的肠环境中几乎不溶。单位剂型可由多种多包衣的颗粒(即立即释放珠子、持续释放珠子和/或一种或多种定时脉冲释放珠子群)组成，其按以下方式来设计：弱碱性阻断剂和有机酸在加工和/或贮存过程中不会发生紧密接触，因而避免在原位形成酸加成化合物，同时确保酸在药物释放结束前不会耗尽。
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