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CN103159641A — 托伐普坦中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯的制备方法

Assigned to Tianjin Taipu Pharmaceutical Science & Technology Development Co Ltd · Expires 2013-06-19 · 13y expired

What this patent protects

本发明提供了一种托伐普坦中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯的制备方法，它是在无水有机溶剂中，将2-溴-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯与正丁基锂溶液在低温条件下反应，然后通入二氧化碳或加入干冰，经后处理得到中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯。其中2-溴-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯与正丁基锂溶液的摩尔比为1∶0.5-5。采用本发明公开的方法所制备的托伐普坦中间体具有成本低，杂质量少，收率高的特点，更适合大规模的工业化生产。

USPTO Abstract

本发明提供了一种托伐普坦中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯的制备方法，它是在无水有机溶剂中，将2-溴-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯与正丁基锂溶液在低温条件下反应，然后通入二氧化碳或加入干冰，经后处理得到中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯。其中2-溴-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯与正丁基锂溶液的摩尔比为1∶0.5-5。采用本发明公开的方法所制备的托伐普坦中间体具有成本低，杂质量少，收率高的特点，更适合大规模的工业化生产。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN103159641A
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2013-06-19
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Tianjin Taipu Pharmaceutical Science & Technology Development Co Ltd
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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