CN103121999A — 一种酪氨酸激酶抑制剂pci-32765的合成方法
Assigned to SUZHOU DEVI PHARMA TECHNOLOGY Co Ltd · Expires 2013-05-29 · 13y expired
What this patent protects
本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂PCI-32765的合成方法包括以下步骤：1）化合物10与化合物15发生偶联反应得到化合物6；2）化合物6与化合物16反应得到化合物11的过程中，我们选择了更为理想的催化剂；3）化合物11通过保护得到化合物12；4）化合物12选择性脱保护得到化合物13；5）化合物13仅剩下唯一可供化合物17进攻的位置，得到非常纯的化合物14；6）脱掉保护基得到PCI-32765。通过上述方式，本发明能够抑制作为B细胞主要受体信号的酪氨酸激酶，不仅能抑制血细胞的生成且毒副作用较小，且反应条件温和，操作简单，便于纯化，成本低廉，环境友好，适合…
USPTO Abstract
本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂PCI-32765的合成方法包括以下步骤：1）化合物10与化合物15发生偶联反应得到化合物6；2）化合物6与化合物16反应得到化合物11的过程中，我们选择了更为理想的催化剂；3）化合物11通过保护得到化合物12；4）化合物12选择性脱保护得到化合物13；5）化合物13仅剩下唯一可供化合物17进攻的位置，得到非常纯的化合物14；6）脱掉保护基得到PCI-32765。通过上述方式，本发明能够抑制作为B细胞主要受体信号的酪氨酸激酶，不仅能抑制血细胞的生成且毒副作用较小，且反应条件温和，操作简单，便于纯化，成本低廉，环境友好，适合规模化生产。
Drugs covered by this patent
- Imbruvica (ibrutinib) · AbbVie
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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