CN103080100B — 1-三唑-2-丁醇衍生物的制造方法
Assigned to Kaken Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2016-04-27 · 10y expired
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本发明的目的在于提供一种通过胺对环氧三唑的开环加成反应不使用大量过量的4-亚甲基哌啶在温和的条件下就能以高收率制造式1的化合物的方法。该方法为制造(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基哌啶-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇或者其酸加成盐的方法，所述方法包括在选自锂、钠、钙以及锶中的碱金属或者碱土类金属的氢氧化物或者其水合物的存在下，在反应溶剂中使(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷与4-亚甲基哌啶酸加成盐进行反应。
USPTO Abstract
本发明的目的在于提供一种通过胺对环氧三唑的开环加成反应不使用大量过量的4-亚甲基哌啶在温和的条件下就能以高收率制造式1的化合物的方法。该方法为制造(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基哌啶-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇或者其酸加成盐的方法，所述方法包括在选自锂、钠、钙以及锶中的碱金属或者碱土类金属的氢氧化物或者其水合物的存在下，在反应溶剂中使(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷与4-亚甲基哌啶酸加成盐进行反应。
Drugs covered by this patent
- Jublia (EFINACONAZOLE) · Bausch Health
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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