CN103012266B — 一种7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1h-1-苯并氮杂卓的制备方法
Assigned to Tianjin Institute of Pharmaceutical Research Co Ltd · Expires 2014-07-23 · 12y expired
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本发明涉及一种7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的制备方法。7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓是制备精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的重要中间体。此制备方法以2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯和4-溴丁酸乙酯为起始原料，在缚酸剂作用下，低温反应先生成仲胺，再升高温度发生狄克曼缩合反应生成中间体混合物Ⅲ，最后进行水解，得到目标化合物7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓。此方法较已有方法反应步骤减少，通过控制温度使两步反应简化为一步，操作简单，便于处理，产物纯度良好，收率也大大提高，从而可…
USPTO Abstract
本发明涉及一种7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的制备方法。7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓是制备精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的重要中间体。此制备方法以2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯和4-溴丁酸乙酯为起始原料，在缚酸剂作用下，低温反应先生成仲胺，再升高温度发生狄克曼缩合反应生成中间体混合物Ⅲ，最后进行水解，得到目标化合物7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓。此方法较已有方法反应步骤减少，通过控制温度使两步反应简化为一步，操作简单，便于处理，产物纯度良好，收率也大大提高，从而可降低生产成本，提高收益。
Drugs covered by this patent
- Samsca (TOLVAPTAN) · Otsuka
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