CN102898367B — 一种匹伐他汀钙原料药中间体的制备方法
Assigned to Jiangsu Alpha Group Furui Pharmaceutical Suqian Co ltd · Expires 2014-04-30 · 12y expired
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本发明公开了一种匹伐他汀钙原料药中间体的制备方法，将式（1）化合物与式（2）化合物进行缩合反应制备式（3）化合物，再与（3R）-3-对烷基苯磺酸酯基-5-羰基-6-炔钠庚酸酯反应得到式（4）化合物，然后以双（2-甲氧乙氧基）铝氢化钠为还原剂将式（4）化合物中的炔基还原成式（II）化合物的反式烯烃，最后经硼氢化还原和水解反应，制得匹伐他汀钙原料药中间体，与现有技术相比，本发明具有条件反应温和，收率高，立体专一性强，环境好，成本低等特点，适于大规模工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种匹伐他汀钙原料药中间体的制备方法，将式（1）化合物与式（2）化合物进行缩合反应制备式（3）化合物，再与（3R）-3-对烷基苯磺酸酯基-5-羰基-6-炔钠庚酸酯反应得到式（4）化合物，然后以双（2-甲氧乙氧基）铝氢化钠为还原剂将式（4）化合物中的炔基还原成式（II）化合物的反式烯烃，最后经硼氢化还原和水解反应，制得匹伐他汀钙原料药中间体，与现有技术相比，本发明具有条件反应温和，收率高，立体专一性强，环境好，成本低等特点，适于大规模工业化生产。
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