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CN102875655B — 一种合成利那洛肽的方法

Assigned to Hybio Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2014-12-17 · 11y expired

What this patent protects

本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成利那洛肽的方法。本发明所述方法固相合成在SEQ ID NO:1所示氨基酸序列N端、Thr侧链上、Cys侧链上、Asn侧链上、Tyr侧链上、Glu侧链上偶联有保护基以及在C端偶联有树脂固相载体的利那洛肽树脂，裂解脱除保护基和树脂固相载体后用GSH/GSSH氧化体系进行氧化反应，得到利那洛肽粗品，纯化后即得利那洛肽。本发明所述方法采用Mmt保护基保护半胱氨酸侧链，用逐一偶联方式合成利那洛肽线性粗肽，最后采用GSH/GSSH氧化体系氧化得到利那洛肽，与现有方法相比，提高了线性粗肽纯度，可不经纯化即可进行下步氧化步骤，且所获…

USPTO Abstract

本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成利那洛肽的方法。本发明所述方法固相合成在SEQ ID NO:1所示氨基酸序列N端、Thr侧链上、Cys侧链上、Asn侧链上、Tyr侧链上、Glu侧链上偶联有保护基以及在C端偶联有树脂固相载体的利那洛肽树脂，裂解脱除保护基和树脂固相载体后用GSH/GSSH氧化体系进行氧化反应，得到利那洛肽粗品，纯化后即得利那洛肽。本发明所述方法采用Mmt保护基保护半胱氨酸侧链，用逐一偶联方式合成利那洛肽线性粗肽，最后采用GSH/GSSH氧化体系氧化得到利那洛肽，与现有方法相比，提高了线性粗肽纯度，可不经纯化即可进行下步氧化步骤，且所获得利那洛肽粗品纯度和收率也显著提高。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN102875655B
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2014-12-17
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Hybio Pharmaceutical Co Ltd
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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