CN Patent

CN102731373B — 抗肿瘤药物gdc-0449中间体的制备方法

Assigned to PHARMABLOCK (NANJING) R&D CO., LTD. · Expires 2013-11-27 · 12y expired

What this patent protects

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及抗肿瘤药物GDC-0449的中间体及其合成方法。其特征是：本发明以对氯苯甲酸为原料，先发生碘代反应，再在叠氮磷酸二苯酯作用下发生重排反应；然后再与偶联硼酸频哪醇酯反应；最后与2-溴吡啶发生偶联反应；脱去保护基得到GDC-0449。本发明制备方法原料便宜，反应条件温和，每步产率都比较高，总收率可达54.7％，并且适合大规模制备。

USPTO Abstract

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及抗肿瘤药物GDC-0449的中间体及其合成方法。其特征是：本发明以对氯苯甲酸为原料，先发生碘代反应，再在叠氮磷酸二苯酯作用下发生重排反应；然后再与偶联硼酸频哪醇酯反应；最后与2-溴吡啶发生偶联反应；脱去保护基得到GDC-0449。本发明制备方法原料便宜，反应条件温和，每步产率都比较高，总收率可达54.7％，并且适合大规模制备。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN102731373B
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2013-11-27
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
PHARMABLOCK (NANJING) R&D CO., LTD.
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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