CN102690211B — 托伐普坦中间体的制备方法
Assigned to ZHENGZHOU MINGZE MEDICAL TECHNOLOGY CO LTD · Expires 2015-12-09 · 10y expired
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本发明涉及一种托伐普坦中间体的制备方法。以2-甲基-4-硝基苯甲酸为起始原料，在催化剂作用下和醇类反应生成2-甲基-4-硝基苯甲酸酯，再以甲酸铵为氢供体在钯炭催化下反应得到2-甲基-4-氨基苯甲酸酯类化合物；将所得酯类化合物于碱性条件下和邻甲基苯甲酰氯反应，生成2-甲基-4-N-（2-甲基苯甲酰）苯甲酸酯，再于水存在条件下，加入碱及催化剂进行水解，并以有机试剂萃取1～2次水层，分层后收集水层溶液，调节水层溶液pH=5～6析出固体，滤去水溶液，所得固余物晾干即为目标产物。本发明不但提高了产品质量和收率，还简化了中间体的处理方法，为工业化生产提供了一种简单可…
USPTO Abstract
本发明涉及一种托伐普坦中间体的制备方法。以2-甲基-4-硝基苯甲酸为起始原料，在催化剂作用下和醇类反应生成2-甲基-4-硝基苯甲酸酯，再以甲酸铵为氢供体在钯炭催化下反应得到2-甲基-4-氨基苯甲酸酯类化合物；将所得酯类化合物于碱性条件下和邻甲基苯甲酰氯反应，生成2-甲基-4-N-（2-甲基苯甲酰）苯甲酸酯，再于水存在条件下，加入碱及催化剂进行水解，并以有机试剂萃取1～2次水层，分层后收集水层溶液，调节水层溶液pH=5～6析出固体，滤去水溶液，所得固余物晾干即为目标产物。本发明不但提高了产品质量和收率，还简化了中间体的处理方法，为工业化生产提供了一种简单可行的工艺方法。
Drugs covered by this patent
- Samsca (TOLVAPTAN) · Otsuka
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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