CN102659757B — 一种合成5-氯-3-噻吩甲醛的中间体及其制备方法
Assigned to Pharmablock Sciences Nanjing Inc · Expires 2013-11-06 · 13y expired
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本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及5-氯-3-噻吩甲醛(I)的中间体(VI)及其制备方法。其特征是：以2-氯噻吩为原料与正丁基锂，与二氧化碳发生插羰反应；再与正丁基锂和N，N-二甲基甲酰胺发生甲酰化反应得到中间体(VI)。本发明的中间体(VI)在乙酸银催化作用下，发生脱羧反应即得到化合物(I)。本发明制备方法原料便宜易得，反应步骤少，操作简单，产率高，并且适合大规模制备。
USPTO Abstract
本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及5-氯-3-噻吩甲醛(I)的中间体(VI)及其制备方法。其特征是：以2-氯噻吩为原料与正丁基锂，与二氧化碳发生插羰反应；再与正丁基锂和N，N-二甲基甲酰胺发生甲酰化反应得到中间体(VI)。本发明的中间体(VI)在乙酸银催化作用下，发生脱羧反应即得到化合物(I)。本发明制备方法原料便宜易得，反应步骤少，操作简单，产率高，并且适合大规模制备。
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