CN102617503B — (s)-3-吗啉基羧酸的合成方法
Assigned to Shandong Fengyuan Biopharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2014-05-07 · 12y expired
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本发明公开了一种(S)-3-吗啉基羧酸的合成方法，(1)以L-丝氨酸为原料合成L-丝氨酸叔丁酯；(2)将L-丝氨酸叔丁酯溶于二氯甲烷中，滴加氯乙酰氯的二氯甲烷溶液，得N-氯乙酰基-L-丝氨酸叔丁酯；(3)将N-氯乙酰基-L-丝氨酸叔丁酯溶于甲苯溶液中，滴加乙醇钠的甲苯溶液，得(S)-5-氧代-3-吗啉基羧酸叔丁酯；(4)将(S)-5-氧代-3-吗啉基羧酸叔丁酯溶于甲醇中，先后加入三氯化铝和硼氢化钠进行反应，得(S)-3-吗啉基羧酸叔丁酯；(5)将(S)-3-吗啉基羧酸叔丁酯溶于甲醇中，滴加氯化氢的甲醇溶液，反应得(S)-3-吗啉基羧酸。反应条件温和、原料…
USPTO Abstract
本发明公开了一种(S)-3-吗啉基羧酸的合成方法，(1)以L-丝氨酸为原料合成L-丝氨酸叔丁酯；(2)将L-丝氨酸叔丁酯溶于二氯甲烷中，滴加氯乙酰氯的二氯甲烷溶液，得N-氯乙酰基-L-丝氨酸叔丁酯；(3)将N-氯乙酰基-L-丝氨酸叔丁酯溶于甲苯溶液中，滴加乙醇钠的甲苯溶液，得(S)-5-氧代-3-吗啉基羧酸叔丁酯；(4)将(S)-5-氧代-3-吗啉基羧酸叔丁酯溶于甲醇中，先后加入三氯化铝和硼氢化钠进行反应，得(S)-3-吗啉基羧酸叔丁酯；(5)将(S)-3-吗啉基羧酸叔丁酯溶于甲醇中，滴加氯化氢的甲醇溶液，反应得(S)-3-吗啉基羧酸。反应条件温和、原料易得，三废少，适宜工业生产。
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