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CN102391148B — 一种高纯度替加环素的合成方法

Assigned to Nanjing Hairun Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2014-01-08 · 12y expired

What this patent protects

本发明涉及抗生素药物替加环素（tigecycline）的制备新方法，以9-氨基米诺环素和N-叔丁基甘氨酸为起始原料，其特征在于：N-叔丁基甘氨酸溶于惰性溶剂中，在酸性接受体和氨基酸缩合剂存在下，与9-氨基米诺环素以氨基酸缩合的路线反应3～10h，冷却至室温。通过酸化、中和、萃取、干燥、浓缩、精制得到替加环素。本发明的制备方法简化了操作，所制得的产品纯度达99.5%以上，单杂控制在0.1%以下，差向异构体控制在0.5%以下；收率高，产品稳定性好，适合工业化生产。

USPTO Abstract

本发明涉及抗生素药物替加环素（tigecycline）的制备新方法，以9-氨基米诺环素和N-叔丁基甘氨酸为起始原料，其特征在于：N-叔丁基甘氨酸溶于惰性溶剂中，在酸性接受体和氨基酸缩合剂存在下，与9-氨基米诺环素以氨基酸缩合的路线反应3～10h，冷却至室温。通过酸化、中和、萃取、干燥、浓缩、精制得到替加环素。本发明的制备方法简化了操作，所制得的产品纯度达99.5%以上，单杂控制在0.1%以下，差向异构体控制在0.5%以下；收率高，产品稳定性好，适合工业化生产。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN102391148B
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2014-01-08
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Nanjing Hairun Pharmaceutical Co Ltd
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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