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CN102329268B — 7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1h-1-苯并氮杂卓的制备方法

Assigned to Tianjin Institute of Pharmaceutical Research Co Ltd · Expires 2014-03-12 · 12y expired

What this patent protects

本发明涉及一种7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的制备方法。7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓是制备精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的重要中间体。此制备方法以7-氯-5-氧代-4-烷氧羰基-1-对甲苯磺酰基-2，3，4，5-四氢-1-苯并氮杂卓为原料，在硫酸作用下脱去对甲苯磺酰基及烷氧羰基，以“一锅法”制得目标产物7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓。由于使用硫酸进行“一锅法”反应，减少了反应步骤，使反应时间大幅缩短。本发明操作简便，节约设备和成本，分离和纯化简单易行，反应时间…

USPTO Abstract

本发明涉及一种7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的制备方法。7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓是制备精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的重要中间体。此制备方法以7-氯-5-氧代-4-烷氧羰基-1-对甲苯磺酰基-2，3，4，5-四氢-1-苯并氮杂卓为原料，在硫酸作用下脱去对甲苯磺酰基及烷氧羰基，以“一锅法”制得目标产物7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓。由于使用硫酸进行“一锅法”反应，减少了反应步骤，使反应时间大幅缩短。本发明操作简便，节约设备和成本，分离和纯化简单易行，反应时间短，收率高，产物纯度好，适用于工业化生产。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN102329268B
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2014-03-12
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Tianjin Institute of Pharmaceutical Research Co Ltd
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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