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CN102276500A — 水杨酰胺类抗肿瘤化合物及其合成方法和用途

Assigned to Xian Jiaotong University · Expires 2011-12-14 · 14y expired

What this patent protects

本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的化合物，其结构式如下： 式中，R为乙炔基、氯、氟、三氟甲基和3-氟苄氧基中的一个或两个取代基；X为O或NH；Y为CH 2 或CO(羰基)；Z为H或甲氧基；n＝5或6。结构式中的水杨酰胺类化合物以5-硝基水杨酸或4-甲氧基水杨酸和苯胺衍生物为原料，经过酰胺化、还原、与庚二酸单乙酯酰氯反应等步骤合成。该类化合物结构新颖、合成方法容易实现。抗肿瘤活性测表明，其对人肝癌细胞(HepG-2)、人结肠癌(SW 480)和人前列腺癌细胞(PC3)的生长具有抑制作用，且多数化合物的活性强于吉非替尼，具有制备抗肿瘤药物制剂的用途。

USPTO Abstract

本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的化合物，其结构式如下： 式中，R为乙炔基、氯、氟、三氟甲基和3-氟苄氧基中的一个或两个取代基；X为O或NH；Y为CH 2 或CO(羰基)；Z为H或甲氧基；n＝5或6。结构式中的水杨酰胺类化合物以5-硝基水杨酸或4-甲氧基水杨酸和苯胺衍生物为原料，经过酰胺化、还原、与庚二酸单乙酯酰氯反应等步骤合成。该类化合物结构新颖、合成方法容易实现。抗肿瘤活性测表明，其对人肝癌细胞(HepG-2)、人结肠癌(SW 480)和人前列腺癌细胞(PC3)的生长具有抑制作用，且多数化合物的活性强于吉非替尼，具有制备抗肿瘤药物制剂的用途。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN102276500A
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2011-12-14
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Xian Jiaotong University
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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