CN102267992B — 一种截短侧耳素类抗生素的制备方法
Assigned to South China Agricultural University · Expires 2012-10-31 · 14y expired
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本发明公开了一种截短侧耳素类抗生素的合成方法，包括如下步骤：（1）对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；（2）托品醇和溴化氢反应，得到溴代托品烷；（3）Na 2 S 2 和溴代托品烷反应得到连二硫代托品烷；（4）连二硫代托品烷和强碱在加热回流下，进行二硫键裂解，得到产物巯基托品烷；（5）对甲苯磺酰化截短侧耳素与巯基托品烷反应，得到式（Ⅰ）所示的截短侧耳素类抗生素瑞塔普姆林。本发明提供的方法制备瑞塔普姆林，所需原料总体价格便宜，生产过程中的反应液对设备腐蚀作用小，能够降低生产成本，瑞塔普姆林产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，…
USPTO Abstract
本发明公开了一种截短侧耳素类抗生素的合成方法，包括如下步骤：（1）对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；（2）托品醇和溴化氢反应，得到溴代托品烷；（3）Na 2 S 2 和溴代托品烷反应得到连二硫代托品烷；（4）连二硫代托品烷和强碱在加热回流下，进行二硫键裂解，得到产物巯基托品烷；（5）对甲苯磺酰化截短侧耳素与巯基托品烷反应，得到式（Ⅰ）所示的截短侧耳素类抗生素瑞塔普姆林。本发明提供的方法制备瑞塔普姆林，所需原料总体价格便宜，生产过程中的反应液对设备腐蚀作用小，能够降低生产成本，瑞塔普姆林产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，符合绿色生态和可持续发展的要求； （Ⅰ）。
Drugs covered by this patent
- Altabax (RETAPAMULIN) · Almirall
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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