CN102180785A — 赖氨洛芬的合成及其用途
Assigned to SHAANXI HONGFUYIYUE PHARMACEUTICAL CO Ltd · Expires 2011-09-14 · 15y expired
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本发明涉及一种药物赖氨洛芬的合成及其用途。目前国内布洛芬在大城市医院用药普及率达到95％以上，但布洛芬水溶性较差，限制了其制剂类型和临床应用。本发明目的是研制药物赖氨洛芬的合成及其用途，制成纯度较高的化合物的固体原料药，及其作为水溶性的非甾体解热、镇痛、抗炎药制剂的用途。本发明合成是将赖氨酸溶于纯净水中，得溶液A；将布洛芬溶于乙醇中，得溶液B；分别加活性炭脱色过滤，混合，放于釜中于0～80℃反应0.1～12小时，冷却至室温，补加乙醇，冷冻结晶温度为-30℃～0℃；离心，乙醇洗涤，甩干，烘干即得白色或类白色结晶赖氨洛芬。效果：解热镇痛速度快于布洛芬，且生物…
USPTO Abstract
本发明涉及一种药物赖氨洛芬的合成及其用途。目前国内布洛芬在大城市医院用药普及率达到95％以上，但布洛芬水溶性较差，限制了其制剂类型和临床应用。本发明目的是研制药物赖氨洛芬的合成及其用途，制成纯度较高的化合物的固体原料药，及其作为水溶性的非甾体解热、镇痛、抗炎药制剂的用途。本发明合成是将赖氨酸溶于纯净水中，得溶液A；将布洛芬溶于乙醇中，得溶液B；分别加活性炭脱色过滤，混合，放于釜中于0～80℃反应0.1～12小时，冷却至室温，补加乙醇，冷冻结晶温度为-30℃～0℃；离心，乙醇洗涤，甩干，烘干即得白色或类白色结晶赖氨洛芬。效果：解热镇痛速度快于布洛芬，且生物利用度比布洛芬高，毒副作用低，稳定性好。
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