CN102093293B — 一种制备7-氯-2,3,4,5-四氢-1h-1-苯并氮杂卓-5-酮的方法
Assigned to Ningbo Renjian Pharmaceutical Group Co ltd · Expires 2012-06-13 · 14y expired
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本发明涉及苯并氮杂卓类化合物的制备方法，具体地说是7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的制备方法；该化合物可以用作中间体以制备加压素拮抗剂药物托伐普坦(Tolvaptan)。其以对氯苯胺作为原料，在碱性条件下与对甲苯磺酰氯缩合，先将氨基保护，接着在碱性条件下与4-溴丁酸乙酯偶联，所得到的化合物在碱存在下经水解后酸化，然后在二氯甲烷中，酸化后的化合物在二氯亚砜作用下生成酰氯，进而在在路易斯酸作用下，发生傅-克酰基化反应，分子内环合，最后脱去对甲苯磺酰基即可得到目标产物。具有工艺简单，便于工业化规模生产且成本低的优点。
USPTO Abstract
本发明涉及苯并氮杂卓类化合物的制备方法，具体地说是7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的制备方法；该化合物可以用作中间体以制备加压素拮抗剂药物托伐普坦(Tolvaptan)。其以对氯苯胺作为原料，在碱性条件下与对甲苯磺酰氯缩合，先将氨基保护，接着在碱性条件下与4-溴丁酸乙酯偶联，所得到的化合物在碱存在下经水解后酸化，然后在二氯甲烷中，酸化后的化合物在二氯亚砜作用下生成酰氯，进而在在路易斯酸作用下，发生傅-克酰基化反应，分子内环合，最后脱去对甲苯磺酰基即可得到目标产物。具有工艺简单，便于工业化规模生产且成本低的优点。
Drugs covered by this patent
- Samsca (TOLVAPTAN) · Otsuka
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