CN102093247B — 一种2-甲基-4-n-(2-甲基苯甲酰)苯甲酸的制备方法
Assigned to Tianjin Tiancheng New Drug Evaluation Co ltd · Expires 2014-03-12 · 12y expired
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本发明涉及一种托伐普坦中间体2-甲基-4-N-(2-甲基苯甲酰)苯甲酸的新型制备方法。此制备方法以2-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯和2-甲基苯甲酰氯为起始原料,经N-酰基化和水解两步反应制得目标化合物2-甲基-4-N-(2-甲基苯甲酰)苯甲酸。特别是,N-酰基化反应在银盐的作用下进行。较现有文献中提供的制备方法,本法起始原料简单易得,反应条件温和,收率高,纯度好,操作简单安全,降低了对设备的要求,从而降低了成本。
USPTO Abstract
本发明涉及一种托伐普坦中间体2-甲基-4-N-(2-甲基苯甲酰)苯甲酸的新型制备方法。此制备方法以2-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯和2-甲基苯甲酰氯为起始原料,经N-酰基化和水解两步反应制得目标化合物2-甲基-4-N-(2-甲基苯甲酰)苯甲酸。特别是,N-酰基化反应在银盐的作用下进行。较现有文献中提供的制备方法,本法起始原料简单易得,反应条件温和,收率高,纯度好,操作简单安全,降低了对设备的要求,从而降低了成本。
Drugs covered by this patent
- Samsca (TOLVAPTAN) · Otsuka
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