CN102020663A — 一种他唑巴坦的合成方法
Assigned to Medicine Intermediate Co Ltd Of Prosperous Spring In Shandong · Expires 2011-04-20 · 15y expired
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本发明为他唑巴坦的合成方法，以6-APA为原料，通过酯化、氧化、还原脱溴等连续反应不经分离制得关键中间体6，6-二氢青霉烷亚砜酸二苯甲酯，再与2-三苯基硅-1，2，3-三唑反应引入三唑环后，经高锰酸钾氧化、间甲酚脱保护得最终产物他唑巴坦。本发明的主要特点是，步骤(1)中引入了相转移催化剂，提高了反应收率和产品的纯度；步骤(3)中采用环境友好的过氧化氢-醋酸钴催化氧化体系，具有反应选择性好，收率高，催化剂可回收等特点。步骤(5)中采用2-三甲基硅-1，2，3-三唑合成2α-甲基2β-(1，2，3-三唑-1-基)甲基青霉烷-3α-羧酸二苯甲酯的方法，操作简便…
USPTO Abstract
本发明为他唑巴坦的合成方法，以6-APA为原料，通过酯化、氧化、还原脱溴等连续反应不经分离制得关键中间体6，6-二氢青霉烷亚砜酸二苯甲酯，再与2-三苯基硅-1，2，3-三唑反应引入三唑环后，经高锰酸钾氧化、间甲酚脱保护得最终产物他唑巴坦。本发明的主要特点是，步骤(1)中引入了相转移催化剂，提高了反应收率和产品的纯度；步骤(3)中采用环境友好的过氧化氢-醋酸钴催化氧化体系，具有反应选择性好，收率高，催化剂可回收等特点。步骤(5)中采用2-三甲基硅-1，2，3-三唑合成2α-甲基2β-(1，2，3-三唑-1-基)甲基青霉烷-3α-羧酸二苯甲酯的方法，操作简便，安全可靠，缩短了反应路线，提高了总收率。与传统工艺相比，该方法大大降低了生产成本和环境污染，具有较大的实施价值和经济效益。
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