CN101993383A — 决奈达隆关键中间体4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酸甲酯的新合成方法
Assigned to Chengdu Yinuo Dabo Pharmaceutical Technology Co Ltd · Expires 2011-03-30 · 15y expired
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本发明公开了一种决奈达隆(Dronedarone)关键中间体4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酸甲酯的新合成方法。第一步，称取对羟基苯甲酸甲酯和3-溴丙醇的摩尔比为1∶1～2.5，称取1～2摩尔量的碱催化剂，将其溶解在有机溶剂中，加热回流直到反应完成；第二步，将第一步得到的产物在有机碱催化下，与1～2摩尔比的甲磺酰氯反应，得到羟基被甲磺酸酯化的产物；第三步，在适当的有机溶剂中，将第二步得到的产物与2～4摩尔比的二丁胺混合，搅拌反应，得到本发明的目标分子4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酸甲酯。本发明路线合理、工艺简单、成本低、溶剂易回收、环境污染少。
USPTO Abstract
本发明公开了一种决奈达隆(Dronedarone)关键中间体4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酸甲酯的新合成方法。第一步，称取对羟基苯甲酸甲酯和3-溴丙醇的摩尔比为1∶1～2.5，称取1～2摩尔量的碱催化剂，将其溶解在有机溶剂中，加热回流直到反应完成；第二步，将第一步得到的产物在有机碱催化下，与1～2摩尔比的甲磺酰氯反应，得到羟基被甲磺酸酯化的产物；第三步，在适当的有机溶剂中，将第二步得到的产物与2～4摩尔比的二丁胺混合，搅拌反应，得到本发明的目标分子4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酸甲酯。本发明路线合理、工艺简单、成本低、溶剂易回收、环境污染少。
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