CN101863924A — 99mTc标记肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物及制备方法
Assigned to BEIJING SHIHONG PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER · Expires 2010-10-20 · 16y expired
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本发明公开了一种通式为： 99m Tc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)的 99m Tc标记肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物，结构式中L为三苯基膦磺酸钠或三苯基膦三磺酸钠；其中1，8-二氨基-3，6-二氧辛烷作为连接链分别与叶酸和肼基烟酸通过酰胺键生成肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物，与共配体Tricine和L分子中的氧原子与磷原子与 99m Tc进行配位；通过步骤a.配体肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物的合成和b. 99m Tc-肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物标记两个步骤的制备，得到 99m Tc(HYNI…
USPTO Abstract
本发明公开了一种通式为： 99m Tc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)的 99m Tc标记肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物，结构式中L为三苯基膦磺酸钠或三苯基膦三磺酸钠；其中1，8-二氨基-3，6-二氧辛烷作为连接链分别与叶酸和肼基烟酸通过酰胺键生成肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物，与共配体Tricine和L分子中的氧原子与磷原子与 99m Tc进行配位；通过步骤a.配体肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物的合成和b. 99m Tc-肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物标记两个步骤的制备，得到 99m Tc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)配合物。本发明具有放射化学纯度高、稳定性好、肿瘤摄取高并且滞留好、非靶器官本底低、肿瘤SPECT显像清晰的优点，可制备成为一种新型的 99m Tc标记叶酸受体肿瘤显像剂，广泛应用于放射性药物化学和核医学技术领域。
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