CN101851213A — 3,6-双(4-双反丁烯二酰基氨丁基)-2,5-二酮哌嗪及其盐取代物的合成方法
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本发明两种3,6-双(4-双反丁烯二酰基氨丁基)-2,5-二酮哌嗪及其盐取代物的合成方法。合成方法一是以ε-苄氧羰基-L-赖氨酸和对硝基富马酸单乙酯为起始材料,经脱水环合、氢化、偶联、皂化、重结晶等步骤得到最终产物。合成方法二是以N-6-三氟乙酰基-L-赖氨酸和对硝基富马酸单乙酯(或富马酸单乙酯酰氯)为起始材料,经脱水环合、偶联、皂化、重结晶等步骤可得到最终产物。同时,也可以以上述反应的产物3,6-双(4-双反丁烯二酰基氨丁基)-2,5-二酮哌嗪与相应的盐直接进行取代反应,生成3,6-双(4-双反丁烯二酰基氨丁基)-2,5-二酮哌嗪盐取代物。
USPTO Abstract
本发明两种3,6-双(4-双反丁烯二酰基氨丁基)-2,5-二酮哌嗪及其盐取代物的合成方法。合成方法一是以ε-苄氧羰基-L-赖氨酸和对硝基富马酸单乙酯为起始材料,经脱水环合、氢化、偶联、皂化、重结晶等步骤得到最终产物。合成方法二是以N-6-三氟乙酰基-L-赖氨酸和对硝基富马酸单乙酯(或富马酸单乙酯酰氯)为起始材料,经脱水环合、偶联、皂化、重结晶等步骤可得到最终产物。同时,也可以以上述反应的产物3,6-双(4-双反丁烯二酰基氨丁基)-2,5-二酮哌嗪与相应的盐直接进行取代反应,生成3,6-双(4-双反丁烯二酰基氨丁基)-2,5-二酮哌嗪盐取代物。
Drugs covered by this patent
- Remodulin (TREPROSTINIL) · United Therap
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