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CN101817783B — 一种托伐普坦中间体的制备方法

Assigned to TIANJIN TAIPU PHARMACEUTICAL Co.,Ltd. · Expires 2012-02-22 · 14y expired

What this patent protects

本发明提供了一种托伐普坦中间体7-氯-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)-苯甲酰]2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的制备方法，它是将通式(3)和二氯亚砜反应，形成酰氯化溶液；然后在脱酸剂存在的有机溶剂中，将通式(2)与酰氯化溶液进行酰胺化反应，经过后处理得到托伐普坦中间体通式(1)。采用本发明的方法所制备的托伐普坦中间体具有成本低，杂质量少，收率高的特点，更适合大规模的工业化生产。

USPTO Abstract

本发明提供了一种托伐普坦中间体7-氯-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)-苯甲酰]2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的制备方法，它是将通式(3)和二氯亚砜反应，形成酰氯化溶液；然后在脱酸剂存在的有机溶剂中，将通式(2)与酰氯化溶液进行酰胺化反应，经过后处理得到托伐普坦中间体通式(1)。采用本发明的方法所制备的托伐普坦中间体具有成本低，杂质量少，收率高的特点，更适合大规模的工业化生产。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN101817783B
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2012-02-22
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
TIANJIN TAIPU PHARMACEUTICAL Co.,Ltd.
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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