CN101564537B — 3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯-溴乙酸乙酯-聚乙二醇复合物及其合成方法
Assigned to Hebei University of Science and Technology · Expires 2011-05-25 · 15y expired
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本发明公开了一种3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯-溴乙酸乙酯-聚乙二醇复合物聚乙二醇-二(乙酸-4-异丙基-5-羟基二苯乙烯-3-酚酯),原药为3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯(苯烯莫德),修饰物为聚乙二醇,连接臂为溴乙酸乙酯,聚乙二醇的分子量为4000~8000;该复合物的合成方法包括酯化-水解-酯化三步反应。本发明所提供的复合物与原药相比,水溶性和稳定性大大增加,改变药物体内分布,同时提高生物利用度;其合成方法简单易行,条件温和,成本较低,无需大量繁琐的实验步骤,即可容易地制备3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯-溴乙酸乙酯-聚乙二醇复合物。
USPTO Abstract
本发明公开了一种3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯-溴乙酸乙酯-聚乙二醇复合物聚乙二醇-二(乙酸-4-异丙基-5-羟基二苯乙烯-3-酚酯),原药为3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯(苯烯莫德),修饰物为聚乙二醇,连接臂为溴乙酸乙酯,聚乙二醇的分子量为4000~8000;该复合物的合成方法包括酯化-水解-酯化三步反应。本发明所提供的复合物与原药相比,水溶性和稳定性大大增加,改变药物体内分布,同时提高生物利用度;其合成方法简单易行,条件温和,成本较低,无需大量繁琐的实验步骤,即可容易地制备3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯-溴乙酸乙酯-聚乙二醇复合物。
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