CN101463009A — 一种甲磺酸酚妥拉明的合成方法
Assigned to ZHONGYANG PHARMACEUTICAL INDUSTRY Co Ltd TIANJIN · Expires 2009-06-24 · 17y expired
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本发明公开了一种甲磺酸酚妥拉明的合成方法，它是以3－羟基－4－甲基二苯胺与盐酸氯甲基咪唑啉为原料，以甲苯为溶媒，缩合后在水中得到盐酸酚妥拉明固体，再通过调节pH碱化，得到酚妥拉明，最后在异丙醇中成盐，以乙醇－乙酸乙酯的混合溶媒精制，得到甲磺酸酚妥拉明。本发明将缩合反应的溶媒改为甲苯，避免了二甲苯较大的毒性，降低了反应温度，提高了反应收率，碱化反应中用无机碱水溶液替代氨水，降低了对人体的刺激性，所制成的甲磺酸酚妥拉明性质稳定，含量较高，收率较好，工业操作简便，更有利于大规模的工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种甲磺酸酚妥拉明的合成方法，它是以3－羟基－4－甲基二苯胺与盐酸氯甲基咪唑啉为原料，以甲苯为溶媒，缩合后在水中得到盐酸酚妥拉明固体，再通过调节pH碱化，得到酚妥拉明，最后在异丙醇中成盐，以乙醇－乙酸乙酯的混合溶媒精制，得到甲磺酸酚妥拉明。本发明将缩合反应的溶媒改为甲苯，避免了二甲苯较大的毒性，降低了反应温度，提高了反应收率，碱化反应中用无机碱水溶液替代氨水，降低了对人体的刺激性，所制成的甲磺酸酚妥拉明性质稳定，含量较高，收率较好，工业操作简便，更有利于大规模的工业化生产。
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