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CN101381314A — (r)-(+)-n-炔丙基-1-茚胺的一种新的制备方法

Assigned to HEKANG MEDICINE INDUSTRY Co Ltd CHENGDU · Expires 2009-03-11 · 17y expired

What this patent protects

本发明公开一种操作简便、适合工业化生产的雷沙吉兰制备方法。本发明先用o－Nos保护1－茚胺上的伯胺基，与炔丙基氯(或炔丙基溴)取代后再脱除该保护基，虽然较原有专利增加两步反应，但是1－茚胺经o－Nos保护后，与炔丙基氯(或炔丙基溴)反应专一性大大提高；反应后该保护基易于脱除，无其他副反应，生成产物单一；此外，该路线所用原料及反应试剂廉价易得，操作简单易行，反应条件温和，易于控制，反应选择性好，总收率提高，成本降低，具有良好的工业化前景。

USPTO Abstract

本发明公开一种操作简便、适合工业化生产的雷沙吉兰制备方法。本发明先用o－Nos保护1－茚胺上的伯胺基，与炔丙基氯(或炔丙基溴)取代后再脱除该保护基，虽然较原有专利增加两步反应，但是1－茚胺经o－Nos保护后，与炔丙基氯(或炔丙基溴)反应专一性大大提高；反应后该保护基易于脱除，无其他副反应，生成产物单一；此外，该路线所用原料及反应试剂廉价易得，操作简单易行，反应条件温和，易于控制，反应选择性好，总收率提高，成本降低，具有良好的工业化前景。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN101381314A
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2009-03-11
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
HEKANG MEDICINE INDUSTRY Co Ltd CHENGDU
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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