CN101366697A — 一种新的包含紫杉醇类物质的注射用纳米脂质载体及其制备方法

USPTO Abstract

本发明提供一种新的包含紫杉醇类物质的注射用纳米脂质载体及其制备方法。它采用混合类脂为材料，将物态相异的液态脂质按0～100％比例和固体脂质混合，可以得到由混合固液基质制得的具有不同结晶状态的纳米脂质载体(NLC)，而且还包括了由全液态基质制得的微乳(ME)及全固态基质制得的固体脂质纳米粒(SLC)。它能提高或者改善药物的包封率和释放性质，具有载药量高，稳定性好，毒性低的特点。将紫杉醇类物质、载体材料、表面活性剂和注射用水分别搅拌得油水两相，将油相和水相混合进行乳化得到初乳，进一步采用高压乳匀工艺制备出符合静脉注射要求的紫杉醇类物质纳米脂质载体注射液或混悬型注射液；或者再向其中加入保护剂后通过真空冷冻干燥或喷雾干燥制得注射用固体粉末，使用前用生理盐水，葡萄糖溶液或林格溶液进行稀释，即可迅速溶解。实验表明，本发明制备的注射用紫杉醇类物质纳米脂质载体能增强对肿瘤细胞的靶向性，提高疗效，大大降低毒副作用，并且制备工艺简单，成本低廉，适合工业化大生产。