CN101228169A — 丙型肝炎病毒的大环抑制剂

USPTO Abstract

具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N－氧化物、盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键；X是N、OH，其中X带有双键时它是C；R 1 是－OR 7 ，－NH－SO 2 R 8 ；R 2 是H，和当X是C或CH时，R 2 还可以是C 1－6 烷基；R 3 是H、C 1－6 烷基、C 1－6 烷氧基C 1－6 烷基、C 3－7 环烷基；R 4 是芳基或Het；n是3、4、5或6；R 5 表示卤代、C 1－6 烷基、羟基、C 1－6 烷氧基、多卤代C 1－6 烷基、苯基或Het；R 6 表示C 1－6 烷氧基、或二甲基氨基；R 7 是H、芳基、Het、任选被C 1－6 烷基取代的C 3－7 环烷基或任选被C 3－7 环烷基、芳基或Het取代的C 1－6 烷基；R 8 是芳基、Het、任选被C 1－6 烷基取代的C 3－7 环烷基或任选被C 3－7 环烷基、芳基或Het取代的C 1－6 烷基；芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基；Het是5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的含有分别选自N、O和S的1－4个杂原子的杂环，任选被1、2或3个取代基取代；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。