CN Patent

CN101220008A — 化合物abt-263的合成方法

Assigned to Guangzhou Institute of Biomedicine and Health of CAS · Expires 2008-07-16 · 18y expired

What this patent protects

本发明公开了一种化合物ABT－263的合成方法，主要包括以下步骤：化合物5与化合物9在碱性条件下反应得到化合物13，化合物13与化合物12，溶于二氯甲烷，加入EDCI和DMAP，室温反应24小时，旋干，加水，乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩，柱层析分离，得到化合物ABT－263。本发明采用不同的起始原料和不同的合成路线；采用了更易得的原料和方法，并改进了2－氟三氟甲基苯硫醚的氧化方法，避免了大量重金属会对环境造成污染，采用催化量的三氧化铬，使得产率从17％提高到90％；采用Mannich反应使得反应步骤缩短，产率提高。

USPTO Abstract

本发明公开了一种化合物ABT－263的合成方法，主要包括以下步骤：化合物5与化合物9在碱性条件下反应得到化合物13，化合物13与化合物12，溶于二氯甲烷，加入EDCI和DMAP，室温反应24小时，旋干，加水，乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩，柱层析分离，得到化合物ABT－263。本发明采用不同的起始原料和不同的合成路线；采用了更易得的原料和方法，并改进了2－氟三氟甲基苯硫醚的氧化方法，避免了大量重金属会对环境造成污染，采用催化量的三氧化铬，使得产率从17％提高到90％；采用Mannich反应使得反应步骤缩短，产率提高。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN101220008A
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2008-07-16
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Guangzhou Institute of Biomedicine and Health of CAS
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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