CN100406017C — 用于对抗hiv抗性株的二氧戊环基胸腺嘧啶及其组合物

USPTO Abstract

本发明涉及将化学结构式(I)所示二氧戊环基胸腺嘧啶化合物用于治疗对3TC和/或AZT有抗性的HIV感染中的用途，其中R 1 是H、酰基、C 1 -C 20 烷基或醚基、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或磷酸二酯基。本发明化合物优选与至少一种抗HIV药剂合用，所述抗HIV药剂通过不同于抑制病毒胸苷激酶(TK)的机制抑制HIV。这些药剂包含核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、融合抑制剂等。这些药剂通常选自3TC(拉米夫定)、AZT(齐多夫定)、(-)-FTC、ddI(地达诺新)、ddC(扎西他宾)、阿巴卡韦(ABC)、替诺福韦(PMPA)、D-D4FC(Reverset)、D4T(司他夫定)、Racivir、L-D4FC、NVP(奈韦拉平)、DLV(地拉夫定)、EFV(依法韦仑)、SQVM(沙奎那韦甲磺酸盐)、RTV(利托那韦)、IDV(印地那韦)、SQV(沙奎那韦)、NFV(那非那韦)、APV(安泼那韦)、LPV(洛匹那韦)、fuseon及其混合物。TK依赖性药剂如AZT和D4T可与一种本发明二氧戊环基胸腺嘧啶化合物合用，但不优选使用这些药物。在本发明优选组合物中，R 1 优选H或C 2 -C 18 酰基或单磷酸盐。本发明其它方面是药物组合物和降低有HIV感染危险患者感染可能性的方法。